Цефидерокол, нов антибиотик на пикочните пътища, ефективен в проучванията

Цефидерокол е разработен за справяне с нарастващия проблем на развитието на резистентност на грам-отрицателни бактерии към карбапенем.
Бактериите използват три механизма, за да се защитят от антибиотици:

  • Бактериите имат две външни мембрани, които затрудняват проникването в клетката.
  • Поглъщането на чужди вещества се регулира чрез поринови канали.
  • Ефлуксните помпи носят антибиотици, които са го направили в клетката обратно навън.

Какво представлява цефидерокол?

Японската фармацевтична компания Shionogi Seiyaku модифицира структурата на цефалоспорина, така че да може да избегне механизмите на съпротива като троянски кон. За тази цел молекулата беше разширена, за да включи катехол, който свързва свободното желязо като хелат. След това за да влезе в бактерията, цефидероколът използва активния транспортер на желязо, което е необходимо за бактериите, тъй като бактериалният метаболизъм зависи от желязото.

Цефидерокол също е устойчив на всички бета-лактамази. Според производителя той не може да бъде отстранен с помощта на ефлуксни помпи.

Ситуация на изследване Cefiderocol

Цефидерокол е сравнен с имипенем-циластин в проучване, включващо 448 възрастни пациенти със сложна инфекция на пикочните пътища. Цефидерокол е ефективен при 73% от пациентите, докато имипенем-циластин е ефективен при 55%.

Тъй като цефидерокол е сравняван с имипенем в проучването, пациенти с резистентни на карбапенем патогени не могат да бъдат показани. Ефективността срещу устойчиви на карбапенем бактерии трябва да бъде проучена в хода на двете проучвания фаза 3 (CREDIBLE-CR и APEKS-NP), които вече са започнали. След като двете проучвания са успешно завършени, новата активна съставка трябва да бъде одобрена.

Странични ефекти

Странични ефекти се наблюдават при 41% от участниците в проучването с цефидерокол и 51% с инипенем-циластин. И в двете групи нежеланите реакции засягат най-вече стомашно-чревния тракт и се проявяват в диария, гадене, запек, коремна болка и повръщане. Най-честата нежелана реакция сред сериозните нежелани реакции е инфекцията с Clostridium difficile.

!-- GDPR -->