Позаконазол таблетки и перорална суспензия не са просто взаимозаменяеми

Препоръчителните дозировки за различните дозирани форми на активната съставка позаконазол също са различни. Следователно, обикновената размяна може да доведе до свръх или недодозиране. Поради тази причина лекарите трябва абсолютно да посочат в предписанията коя лекарствена форма е предназначена. В допълнение към пероралната употреба има и инфузионен разтвор за интравенозно приложение.

Възможно е недо- и предозиране

Позаконазол се предписва при тежки и изразени гъбични инфекции, когато други лекарства не могат да се използват или са неефективни. Някои пациенти погрешно са получили пероралния разтвор вместо таблетки в аптеките. Това доведе до недодозиране и отслабен ефект. Имаше и съобщения, че таблетките се дават вместо предписаната перорална суспензия. Това доведе до предозиране и увеличаване на страничните ефекти.

Препоръки за дозиране

Препоръчителната доза се различава в зависимост от лекарствената форма. Обичайната таблетна доза е три таблетки два пъти дневно през първия ден (общо 600 mg позаконазол на ден) като начална доза. След това се препоръчват 300 mg веднъж дневно. Суспензията се приема в доза от 200 mg (една лъжица от 5 ml) три до четири пъти на ден (600 до 800 mg позаконазол на ден). В случай на последващи предписания, винаги трябва да се използва една лекарствена форма.

Според EMA, в допълнение към различните препоръки за дозиране и честотата на приема, има и разлики в приложението с храна и в плазмената концентрация на активната съставка. Таблетките Noxafil са предпочитаната дозирана форма с цел оптимизиране на плазмените концентрации и като цяло за постигане на по-високи плазмени нива на активната съставка, отколкото при пероралната суспензия на Noxafil.

Noxafil като противогъбично средство

Noxafil принадлежи към групата на широкоспектърните триазолни противогъбични лекарства. Позаконазол инхибира биосинтеза на ергостерол. По-точно, активната съставка избирателно блокира специфичен за гъбички изоензим на цитохром Р450, ланестерол-14α-деметилаза (CYP51). CYP51 инициира превръщането на ланостерол в ергостерол. В резултат на това предшествениците на ергостерол се отлагат в клетъчната мембрана. Тогава фунгицидният ефект е резултат от повишената пропускливост на гъбичната мембрана за клетъчни компоненти.

Лекарството се използва особено при възрастни с итраконазол или амфотерицин В-устойчиви гъбични инфекции или тежки гъбични заболявания като инвазивна аспергилоза, фузариоза, хромобластомикоза, мицетом или кокцидиоидомикоза. Използва се също при пациенти с отслабена имунна система, например след трансплантации, за лечение на орофарингеални Candida инфекции или за профилактика на инвазивни гъбични инфекции.

Техническата информация трябва да бъде адаптирана

EMA препоръчва актуализиране на информацията за здравните специалисти за Noxafil. Обменът 1: 1 на различните дозирани форми трябва да бъде изрично предупреден. Опаковката също трябва да бъде променена, така че двете форми на приложение да могат визуално да се разграничат по-ясно. Фармацевтите също трябва да бъдат информирани за отпускане на правилната предписана лекарствена форма. Лекарите се насърчават да дават на пациентите точни указания за дозировката.